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瑞芬太尼的临床药理学

2007-11-18 13:13  来源:  编辑:admin@csaol   点击:

    芬太尼是哌啶(Piperidine)衍生物,化学名为3-{-4methoxyc-arbonyl-4-  <(L-oxo-propyl)-phenylamino>-L-piperidine}Propanoic acid methyl ester.中文名为3-{4-甲氧羰基-4-<( L-氧丙基)-苄氨基>-L-六氢吡啶}丙酸甲基酯,药用其盐酸盐,为白色冻干粉剂。瑞芬太尼对μ阿片受体有强亲和力,而对σ和κ受体的亲和力较低。对非阿片受体无明显的结合。纳络酮为它的竞争性拮抗剂。其主要代谢产物为羧酸代谢产物,称瑞芬太尼酸,此酸对μ、σ和κ受体的结合是相似的,但它的结合强度仅为母体的1/800~1/2000。瑞芬太尼的药理性质和其他的μ受体激动剂如阿芬太尼相似<1>。
药理学
    一.药代动力学特点
    瑞芬太尼的药代动力学属三室模型,分布半衰期(t1/2α)0.5~1.5 min,消除半衰期(t1/2β)5~8min, 血浆和效应部位之间的平衡浓度半时值(t1/2keo)平均为1.3 min,稳态分布容积(Vdss)0.2~0.3 L?kg-1, 血浆清除率(CL)30~40 ml?min-1?kg-1,持续输注半衰期(context-sensitve half time,t1/2cs)3~5 min。血浆蛋白结合率约为92%。
    1.分布
    瑞芬太尼静脉注射后起效快,单次注射后的峰浓度时间为1.5 min,而芬太尼和吗啡的达峰浓度时间分别为3~4 min和20 min。瑞芬太尼体内分布的变化主要表现在婴幼儿期和老年期。小儿体液总量、细胞外液量和血容量与体重之比大于成人,药物在细胞外液中被稀释,静脉给药时分布容积较大,婴儿期的分布半衰期最长,稳态表观分布容积(Vdss)最大。<2月幼儿比年长儿分布容积要大。对新生儿和婴幼儿组的研究显示,与成人和年长儿比较,瑞芬太尼在低龄组小儿中分布容积更大。同时小儿皮下脂肪少,脂溶性药物的表观分布容积(Vd)减小。Vd的变化将直接影响药物的体内分布和消除。在2~12岁的儿童中,此药的分布已近似成人。对于老年人,由于体液量的减少一般达15%左右,所以瑞芬太尼的分布容积较小,廓清率也低。
    2.代谢
    瑞芬太尼的化学结构为哌啶环上连接一个酯的结构,容易被血液和组织中的非特异性酯酶水解,水解的廓清终末T1/2为8.8~40 min, 清除率是肝血流的数倍,以肝外代谢为主,若血浆胆碱酯酶受到抑制或功能不良时,它的分解并不受到影响。总体的药代动力学研究证明各年龄组药物的半衰期相似(3.4~5.7 min)。
    3.排泄
    瑞芬太尼由于其独特的代谢方式,几乎不受肾功能改变的影响。对于中重度肾衰病人,尽管其代谢产物瑞芬太尼酸在体内蓄积,但瑞芬太尼酸基本无阿片类作用,所以临床剂量范围内瑞芬太尼的代谢基本不影响肾功能,也不受肾功能的影响。

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